URB597

AASraw имеет синтетическую и производственную способность от грамм до массового порядка URB597 (546141-08-6), в соответствии с регулированием CGMP и отслеживаемой системой контроля качества.

URB597, также известный как KDS-4103, является высокоэффективным и селективным ингибитором жирной кислоты амидной гидролазы (FAAH), фермента, катализирующего внутриклеточный гидролиз эндоканнабиноидного аннандамида, со значениями концентрации ингибирования 50% IC50 4.6 nM и 0.5 nM в мозговых мембранах крыс и микросомах печени человека соответственно. URB597 проявляет анксиолитическое, антидепрессантное, антиноцицептивное и аналгезирующее действие in vivo, не вызывая других симптомов, связанных с каннабиноидоподобными соединениями.

Иконка AASRAW Иконка

описание продукта

Видео URB597


I.URB597 основные персонажи:

Имя: URB597
CAS: 546141-08-6
Чистота: ≥99% (ВЭЖХ)
Молекулярная формула: C20H22N2O3
Молекулярная масса: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Синонимы: N-циклогексилкарбаминовой кислоты 3 '- (аминокарбонил) [1,1'-бифенил] -3-иловый эфир, 3'-CarbaMoyl- [1,1'-бифенил] -3-илциклогексилкарбамат, 3- (3-карбамоилфенил) фенил-N-циклогексилкарбаматМатет , Карбоновой кислоты, N-циклогексил-, 3 '- (aMinocarbonyl) [1,1'-бифенил] -3-илового эфира, KDS 4103 N-Циклогексилкарбаминовой кислоты 3' - (аминокарбонил) [1,1'-бифенил] -3-иловый эфир , N-циклогексилкарбаминовой кислоты 3 '- (аминокарбонил) [1,1'-бифенил] -3-иловый эфир URB 597 KDS 4103, URB 597,> = 98%, APD597 (URB597)
Точка плавления: 155-157 ° C
Альфа: D + 5 ° (c = 0.437 в хлороформе)
Температура хранения: 2-8 ° C
Растворимость ДМСО: растворимый2mg / мл, прозрачный (нагретый)
Цвет: Белый твердый


II. Использование URB597 в цикле:

1.Name:

URB597

2.Как работает URB597?

Обоснование. Основная клиническая проблема с использованием прямых агонистов каннабиноидного рецептора 1 (CB1) заключается в том, что эти соединения увеличивают поведение алкоголя и злоупотребление наркотиками. В качестве альтернативного подхода опосредуемая CB1-рецептором активность может быть облегчена за счет увеличения уровней анандамида с использованием ингибиторов гидролазы жирной кислоты амидной гидролазы (FAAH). Цель: Используя селективный ингибитор FAAH URB597, мы исследовали, повышает ли активация эндогенного тона каннабиноидов ответственность за злоупотребление алкоголем, как то, что происходит с прямыми агонистами рецептора CB1. Материалы и методы: URB597 был протестирован на самолечение алкоголя у крыс Wistar и на спиртном домашнем напитке у генетически отобранных марцигских сардинских спиртоподобных (MSP) крыс. У крыс Wistar были также оценены эффекты URB597 на вызванное алкоголем беспокойство и вызванное стрессом, йохимбином и рекомбинантным стимулом к ​​восстановлению алкоголя. Для сравнения было также проверено влияние антагониста рецептора CB1 на римонабант на самообладание этанолом. Результаты: В нашем экспериментальном состоянии внутрибрюшинное (IP) введение URB597 (0.0, 0.3 и 1.0 мг / кг) не увеличивало добровольное употребление алкоголя в домашних условиях у крыс с мсП, а также не способствовало фиксированному соотношению 1 и прогрессивному соотношению алкоголя в неселективных вистарах. В тестах на восстановление соединение не оказывало влияния на репликацию, вызванную стрессом и йохимбином. Напротив, URB597 полностью отменил анксиогенный ответ, измеряемый во время отмены после острого введения IP алкоголя (3.0 г / кг). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 и 3.0 мг / кг) значительно уменьшает самообладание этанола. Выводы. Результаты показывают, что активация эндоканнабиноидной анандамидной системы путем избирательного ингибирования FAAH не повышает риск злоупотребления алкоголем, но уменьшает беспокойство, связанное с выводом алкоголя. Таким образом, мы можем предположить, что лекарственные средства, основанные на использовании модуляторов эндоканнабиноидной системы, такие как URB597, могут иметь важные преимущества по сравнению с обработкой прямыми активаторами рецептора CB1.

Эффект 3.Is URB597?

Эффекты одного только URB 597 и в сочетании с анандамидом исследовались в одной группе обезьян (n = 4), которые различали Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) от транспортного средства, а в другой группе (n = 5) хронический Δ9-THC (1 мг · кг-112 h-1 sc), который различал антагонист каннабиноидного римонабанта (1 mg · kg-1 iv).

4.Дополнительные инструкции:

URB 597 улучшил поведенческие эффекты анандамида, но не других агонистов CB1. Тем не менее, URB 597 существенно не усиливает ослабление абсорбции Δ9-THC, вызванное анандамидом. В совокупности эти данные свидетельствуют о том, что эндогенный анандамид в мозге приматов нелегко имитирует поведенческие эффекты экзогенно вводимого анандамида.

Мощный и селективный ингибитор амида гидролазы жирных кислот (FAAH) (значения IC50 представляют собой 3 и 5 nM в печени человека и крысах мозга соответственно). В экспозиции отсутствует значительная ингибирующая активность против множества рецепторов, ионных каналов и ферментов, включая каннабиноидные рецепторы человека и липазу моноацилглицерина крысы. Отображает антиальную и антигипергебную активность в модели воспалительной боли. In vitro KDS-4103 ингибирует активность FAAH со срединными ингибирующими концентрациями (IC (50)) 5 nM в мембранах головного мозга крысы и 3 nM в микросомах печени человека. In vivo KDS-4103 ингибирует активность FAAH крысиного мозга после внутрибрюшинного (ip) введения со средней ингибирующей дозой (ID (50)) 0.15 мг / кг. Соединение существенно не взаимодействует с другими мишенями, связанными с каннабиноидами, включая каннабиноидные рецепторы и анандамидный транспорт, или с широкой группой рецепторов, ионных каналов, транспортеров и ферментов. При введении крысам и мышам KDS-4103 вызывает значительные, анксиолитические, антидепрессантные и обезболивающие эффекты, которые предотвращаются обработкой антагонистами рецептора CB1. Напротив, при дозах, которые значительно ингибируют активность FAAH и существенно повышают уровни анандамида в головном мозге, KDS-4103 не вызывает классических каннабиноидоподобных эффектов (например, каталепсии, гипотермии, гиперфагии), не вызывает предпочтения места и не дает обобщения на дискриминационные эффекты активного ингредиента каннабиса, Delta9-тетрагидроканнабинол (Delta9-THC). Эти данные свидетельствуют о том, что KDS-4103 действует путем усиления тонических действий анандамида на подмножестве рецепторов CB (1), которые обычно могут участвовать в контроле эмоций и боли. KDS-4103 устно доступен у крыс и обезьян cynomolgus. Исследования субхронической повторной дозы (1,500 мг / кг, per os) у этих двух видов не проявили системной токсичности. Точно так же токсичность не была отмечена в тестах на бактериальную цитотоксичность in vitro и в тесте Эймса. Кроме того, у крыс у крыс не наблюдался дефицит теста на ротарод после острой ip-терапии KDS-4103 при дозах до 5 мг / кг или в функциональной аккумуляторной батарее после пероральных доз 1,500 мг / кг. Результаты показывают, что KDS-4103 предложит новый подход с благоприятным терапевтическим окном для лечения тревоги, депрессии и боли.

5. URB597:

Минимальный заказ 10грамм.
Запрос на нормальное количество (в пределах 1kg) может быть отправлен через 12 часов после оплаты.
Для более крупного заказа (внутри 1kg) можно отправить в рабочие дни 3 после оплаты.

6. Рецепты URB597:

Для запроса нашего Customer Customeritive (CSR) для получения более подробной информации, для справки.

7. URB597 Маркетинг:

Будет предоставлено в ближайшее время.


III. URB597 HNMR

Мы являемся Aprepitant powder supplie, порошок Aprepitant для продажи, Raw Aprepitant powder (170729-80-3) hplc≥98% | AASRA R & D реагенты


Внутривенно Как купить URB597 от AASraw?

1.Чтобы связаться с нами по электронной почтесистема запросов или онлайн-скайппредставитель службы поддержки клиентов (CSR).
2.Чтобы предоставить нам ваше запрашиваемое количество и адрес.
3.Our CSR предоставит вам котировку, срок оплаты, номер для отслеживания, способы доставки и предполагаемую дату прибытия (ETA).
4.Payment сделано, и товар будет отправлен в 12 часов (для заказа в 10kg).
5.Товары получены и дают комментарии.


Угадайте свой любимый блог продукта:

Как использовать Кленбутерол для снижения веса Что такое нандролон-порошок, используемый для / нандролона?


Более подробная информация о соответствующих продуктах,Добро пожаловать, нажмите здесь.


=

Отзывы

Пока еще нет отзывов.

Будьте первым, чтобы просмотреть "URB597"

Ваш электронный адрес не будет опубликован. Обязательные поля помечены * *

Защитный код *