Доставка внутри США , Доставка внутри Канады , Доставка внутри Европы

TAK-438

Рейтинг: категория:

TAK438, также известный как вонопразан фумарат, представляет собой новое лекарство для лечения связанных с кислотой заболеваний с новым механизмом действия, называемым калий-конкурентными блокаторами кислоты (P-CAB), который конкурентно ингибирует связывание ионов калия с H +, K + -ATPase ( также известный как протонный насос) на заключительном этапе секреции желудочной кислоты париетальными клетками желудка, контролирует секрецию желудочной кислоты. Он обеспечивает сильное и продолжительное ингибирующее действие на секрецию кислоты.

описание продукта

Основные характеристики

наименование товара TAK-438
Номер по CAS 1260141-27-2
Молекулярная формула C21H20FN3O6S
Молекулярный вес 461.46
Синонимы Вонопразан фумарат;
ТАК-438;
1260141-27-2;
Вонопразан фумурат;
TAK438.
Внешний вид Белый до не совсем белого порошка
Хранение и обработка Сухой, темный и при температуре 0–4 ° C в течение короткого времени (от нескольких дней до недель) или при -20 ° C в течение длительного времени (от месяцев до лет).

 

ТАК-438 Описание

TAK438, также известный как вонопразан фумарат, представляет собой новое лекарство для лечения связанных с кислотой заболеваний с новым механизмом действия, называемым калий-конкурентными блокаторами кислоты (P-CAB), который конкурентно ингибирует связывание ионов калия с H +, K + -ATPase ( также известный как протонный насос) на заключительном этапе секреции желудочной кислоты париетальными клетками желудка, контролирует секрецию желудочной кислоты. Он обеспечивает сильное и продолжительное ингибирующее действие на секрецию кислоты.

В культивируемых желудочных железах обработка TAK-438 приводила к более длительному и более сильному ингибированию образования кислоты. Эффект ингибирования TAK-438 секреции кислоты, по-видимому, связан с физиологией париетальных клеток желудка.

 

TAK-438 Механизм действия

TAK-438 (вонопразана фумарат) представляет собой производное пирола и калий-конкурентный блокатор кислоты (P-CAB), который конкурентно блокирует калий-связывающий сайт желудочной H (+), K (+) - АТФазы, ключевого фермента в этом процессе. секреции желудочного сока. Соединение может накапливаться в кислой среде и должно обеспечивать более длительное ингибирование из-за щелочного pKa 9.06.

В культивируемых желудочных железах обработка TAK-438 приводила к более длительному и более сильному ингибированию образования кислоты. Эффект ингибирования TAK-438 секреции кислоты, по-видимому, связан с физиологией париетальных клеток желудка.

 

ТАК-438 Применение

TAK-438 (вонопразан фумарат или вонопразан) - это новое лекарство для лечения связанных с кислотой заболеваний с новым механизмом действия, называемым калий-конкурентными блокаторами кислоты (P-CAB), который конкурентно ингибирует связывание ионов калия с H +, K + -ATPase. (также известный как протонный насос) на заключительном этапе секреции желудочной кислоты париетальными клетками желудка. Препарат одобрен в Японии для лечения кислотозависимых заболеваний, включая язву желудка, двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит и дополнение к эрадикации Helicobacter pylori в случае гастрита Helicobacter pylori.

 

TAK-438 Побочные эффекты и предупреждения

Общие побочные эффекты включали:

▪ диарея,

▪ тошнота и рвота,

▪ запор,

▪ боль в животе,

▪ кожная сыпь,

▪ изжога.

 

Это не все возможные побочные эффекты TAK438. За дополнительной информацией обращайтесь к своему врачу или фармацевту. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

 

Справка

[1] Арикава Ю., Нисида Х., Курасава О., Хасуока А., Хирасе К., Инатоми Н., Хори Й., Мацукава Дж., Иманиши А., Кондо М., Таруи Н., Хамада Т., Такаги Т., Такеучи Т., Кадзино М. Открытие новое производное пиррола 1- [5- (2-фторфенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1H-пиррол-3-ил] -N-метилметанамин е фумарат (TAK-438) в качестве кислоты, конкурирующей с калием блокатор (П-КАБ). J Med Chem. 2012 10 мая; 55 (9): 4446-56. DOI: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 апреля. PubMed PMID: 22512618.

[2] Кондо М., Кавамото М., Хасуока А., Каджино М., Инатоми Н., Таруи Н. Высокопроизводительный скрининг калий-конкурентных блокаторов кислоты. Экран J Biomol. 2012 Февраль; 17 (2): 177-82. DOI: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011, 22 сентября. PubMed PMID: 21940711.

[3] Шин Дж. М., Инатоми Н., Мансон К., Стругацкий Д., Тохтаева Е., Вагин О., Сакс Г. Характеристика нового калий-конкурентного кислотного блокатора желудочной H, K-АТФазы, 1- [5- (2- фторфенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1Н-пиррол-3-ил] -N-метилметанамина е монофумарат (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 ноябрь; 339 (2): 412-20. DOI: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub, 2011, 9 августа. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Хори Й., Мацукава Дж., Такеучи Т., Нисида Х., Кадзино М., Инатоми Н. Исследование, сравнивающее антисекреторный эффект ТАК-438, нового блокатора кислоты, конкурирующего с калием, с лансопразолом у животных. J Pharmacol Exp Ther. 2011 июнь; 337 (3): 797-804. DOI: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 16 марта. PubMed PMID: 21411494.

[5] Мацукава Дж., Хори Й., Нисида Х., Кадзино М., Инатоми Н. Сравнительное исследование способов действия ТАК-438, нового калий-конкурентного блокатора кислоты, и лансопразола в желудочных железах кроликов, выращенных в первичной культуре. Biochem Pharmacol. 2011 1 мая; 81 (9): 1145-51. DOI: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub, 2011 г. 1 марта. PubMed PMID: 21371447.

[6] Хори Й, Иманиши А., Мацукава Дж., Цукими Й, Нисида Х., Арикава Й., Хирасе К., Кадзино М., Инатоми Н. 1- [5- (2-фторфенил) -1- (пиридин-3-илсульфонил) -1H-пиррол-3-ил] -N-метилметанамина е монофумарат (TAK-438), новый и мощный блокатор кислоты, конкурирующий с калием, для лечения связанных с кислотой заболеваний. J Pharmacol Exp Ther. Октябрь 2010; 335 (1): 231-8. DOI: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010, 12 июля. PubMed PMID: 20624992.