Доставка внутри США , Доставка внутри Канады , Доставка внутри Европы

Сунитиниб Малате

Рейтинг: категория:

Сунитиниб подавляет клеточную передачу сигналов, воздействуя на несколько рецепторных тирозинкиназ (RTK), включая все рецепторы фактора роста тромбоцитов (PDGF-R) и рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR), которые играют роль как в ангиогенезе опухоли, так и в опухолевых клетках. распространение.

описание продукта

Основные характеристикиcs

наименование товара Сунитиниб Малате
Номер по CAS 341031-54-7
Молекулярная формула C22H27FN4O2
Молярная масса 398.474
Синонимы 557795-19-4;

Сутент;

Малат сунитиниба;

SU11248.

Внешний вид Белый порошок
Хранение и обработка Храните его при комнатной температуре, вдали от тепла и влаги.

 

Сунитиниб малат Описание

Сунитиниб (продаваемый как Sutent от Pfizer и ранее известный как SU11248) представляет собой пероральный, маломолекулярный, многоцелевой рецепторный тирозинкиназный ингибитор (RTK), который был одобрен FDA для лечения карциномы почек (RCC) и иматиниба - стойкая желудочно-кишечная стромальная опухоль (GIST) в январе 26, 2006. Сунитиниб был первым препаратом против рака, который одновременно одобрялся по двум различным показаниям.

 

Сунитиниб малат Механизм действия

Сунитиниб подавляет клеточную передачу сигналов, воздействуя на несколько рецепторных тирозинкиназ (RTK).

К ним относятся все рецепторы фактора роста тромбоцитов (PDGF-R) и рецепторы фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR), которые играют роль как в ангиогенезе опухоли, так и в пролиферации опухолевых клеток. Таким образом, одновременное ингибирование этих мишеней снижает васкуляризацию опухоли и запускает апоптоз раковых клеток и, таким образом, приводит к уменьшению размеров опухоли.

Сунитиниб также ингибирует CD117 (c-KIT) [2], рецепторную тирозинкиназу, которая (при неправильной активации в результате мутации) вызывает большинство опухолей стромальных клеток желудочно-кишечного тракта. Он рекомендован в качестве терапии второй линии для пациентов, в опухолях которых развиваются мутации. в c-KIT, которые делают их устойчивыми к иматинибу или которые не переносят препарат.

 

Применение сунитиниба малата

 Желудочно-кишечные стромальные опухоли

Как и ПКР, ГИСО обычно не реагирует на стандартную химиотерапию или облучение. Иматиниб был первым противораковым агентом, доказавшим свою эффективность при метастатическом GIST, и явился важным достижением в лечении этого редкого, но сложного заболевания.

 

 менингиомы

Сунитиниб изучается для лечения менингиомы, связанной с нейрофиброматозом.

 

 Нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы

В ноябре 2010 года Сутент получил одобрение Европейской комиссии на лечение «неоперабельных или метастатических, хорошо дифференцированных нейроэндокринных опухолей поджелудочной железы с прогрессированием заболевания у взрослых».

 

 Карцинома почек

Сунитиниб одобрен для лечения метастатического ПКР. Другими терапевтическими вариантами в этой ситуации являются пазопаниб (Вотриент), сорафениб (Нексавар), темсиролимус (Торисел), интерлейкин-2 (Пролеукин), эверолимус (Афинитор), бевацизумаб (Авастин) и альдеслейкин.

 

Сунитиниб МалатеПобочные эффекты и предупреждения

Нежелательные явления сунитиниба считаются управляемыми, а частота серьезных нежелательных явлений - низкой.

Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с терапией сунитинибом, являются утомляемость, диарея, тошнота, анорексия, гипертония, изменение цвета кожи на желтый цвет, кожные реакции на кистях и стопах и стоматит. В плацебо-контролируемом исследовании GIST фазы III побочные эффекты, которые чаще возникали при приеме сунитиниба, чем плацебо, включали диарею, анорексию, изменение цвета кожи, мукозит / стоматит, астению, изменение вкуса и запор.

Снижение дозы потребовалось у 50% пациентов, обследованных в ПКР, чтобы справиться со значительной токсичностью этого агента.

Серьезные (3 или 4 степени) нежелательные явления возникают у ≤10% пациентов и включают гипертонию, утомляемость, астению, диарею и акральную эритему, вызванную химиотерапией. Нарушения лабораторных показателей, связанные с терапией сунитинибом, включают липазу, амилазу, нейтрофилы, лимфоциты и тромбоциты. Гипотиреоз и обратимый эритроцитоз также были связаны с приемом сунитиниба.

 

Справка

[1] Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (2006 г.). «FDA одобряет новый метод лечения рака желудочно-кишечного тракта и почек».

[2] Хартманн Дж. Т., Канц Л. (ноябрь 2008 г.). «Сунитиниб и периодическая депигментация волос из-за временного ингибирования c-KIT». Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. DOI: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Архивировано 2011 июля 07 года.

[3] Quek R, George S (февраль 2009 г.). «Опухоль стромы желудочно-кишечного тракта: клинический обзор». Гематол. Онкол. Clin. North Am. 23 (1): 69–78, viii. DOI: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Блей Дж. Ю., Райхард П. (июнь 2009 г.). «Распространенная стромальная опухоль желудочно-кишечного тракта в Европе: обзор обновленных рекомендаций по лечению». Эксперт Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. DOI: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Ган Х. К., Серуга Б., Нокс Дж. Дж. (Июнь 2009 г.). «Сунитиниб в солидных опухолях». Мнение эксперта по исследованию наркотиков. 18 (6): 821–34. DOI: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] «Информация по назначению Сутента (малат сунитиниба)». Pfizer, Inc, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.