Доставка внутри США , Доставка внутри Канады , Доставка внутри Европы

Erlotinib

Рейтинг: категория:

Эрлотиниб, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Tarceva, представляет собой лекарство, используемое для лечения немелкоклеточного рака легких (НМРЛ) и рака поджелудочной железы. В частности, он используется при НМРЛ с мутациями в рецепторе эпидермального фактора роста (EGFR) - либо делецией экзона 19 (del19), либо заменой экзона 21 (L858R), - которые распространились на другие части тела.

описание продукта

Основные характеристики

наименование товара Erlotinib
Номер по CAS 183321-74-6
Молекулярная формула C22H23N3O4
Молекулярный вес 393.443
Синонимы CP-358774;

OSI774;

Свободное основание эрлотиниба;

183321-74-6.

Внешний вид Белый до не совсем белого кристаллического порошка
Хранение и обработка Сухой, темный и при температуре 0–4 ° C в течение короткого времени (от нескольких дней до недель) или при -20 ° C в течение длительного времени (от месяцев до лет).

 

Эрлотиниб Описание

Эрлотиниб, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Tarceva, представляет собой лекарство, используемое для лечения немелкоклеточного рака легких (НМРЛ) и рака поджелудочной железы. В частности, он используется при НМРЛ с мутациями в рецепторе эпидермального фактора роста (EGFR) - либо делецией экзона 19 (del19), либо заменой экзона 21 (L858R), - которые распространились на другие части тела. Принимается внутрь.

Эрлотиниб - это производное хиназолина с противоопухолевыми свойствами. Конкурируя с аденозинтрифосфатом, эрлотиниб обратимо связывается с внутриклеточным каталитическим доменом тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), тем самым обратимо ингибируя фосфорилирование EGFR и блокируя события передачи сигнала и канцерогенные эффекты, связанные с активацией EGFR.

Эрлотиниб был одобрен для медицинского применения в США в 2004 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, в котором перечислены самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения.

 

Эрлотиниб Механизм действия

Эрлотиниб - ингибитор рецептора эпидермального фактора роста (ингибитор EGFR). Препарат следует за ирессом (гефитиниб), который был первым препаратом этого типа.

Эрлотиниб специфически нацелен на тирозинкиназу рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), которая высоко экспрессируется и иногда мутирует при различных формах рака. Он обратимо связывается с сайтом связывания аденозинтрифосфата (АТФ) рецептора. Для передачи сигнала две молекулы EGFR должны объединиться, чтобы сформировать гомодимер.

Затем они используют молекулы АТФ для трансфосфорилирования друг друга по остаткам тирозина, что генерирует остатки фосфотирозина, привлекая фосфотирозин-связывающие белки к EGFR для сборки белковых комплексов, которые передают сигнальные каскады в ядро ​​или активируют другие клеточные биохимические процессы. Когда эрлотиниб связывается с EGFR, образование остатков фосфотирозина в EGFR невозможно, и сигнальные каскады не инициируются.

Эрлотиниб также является ингибитором рецептора тирозинкиназы, который используется в терапии запущенного или метастатического рака поджелудочной железы или немелкоклеточного рака легкого. Терапия эрлотинибом связана с временным повышением уровня аминотрансферазы в сыворотке крови во время терапии и редкими случаями клинически выраженного острого повреждения печени.

 

Применение Эрлотиниба 

Эрлотиниб - это обратимый ингибитор рецепторной тирозинкиназы первого поколения (наряду с гефитинибом), действующий в основном на рецептор эпидермального фактора роста (EGFR), член семейства рецепторов ErbB. Препарат взаимодействует как с EGFR дикого типа, так и с мутацией EGFR. Семейство ErbB может образовывать гомодимеры или гетеродимеры, которые часто участвуют в последующих эффектах и ​​патогенезе многих типов карцином, изучаемых у людей. Ингибиторы рецепторной тирозинкиназы (TKI) предотвращают фосфорилирование своего субстрата в сигнальном пути клетки. EGFR обычно играет роль во многих клеточных функциях, включая дифференцировку, пролиферацию и ангиогенез, все из которых являются отличительными признаками рака.

Мутация EGFR при NSCLC обычно является активирующей мутацией. Некоторые характеристики пациента, которые делают наличие мутации EGFR более вероятным, включают отсутствие в анамнезе курения, подтвержденную гистологическим анализом, азиатскую этническую принадлежность и женский пол. Часто встречаются вторичные мутации в EGFR, которые в данной статье описаны ниже.

 

Эрлотиниб Побочные эффекты и предупреждения

У пациентов, принимающих Эрлотиниб, часто наблюдаются следующие побочные эффекты:

▪ Сыпь

▪ Диарея.

▪ Плохой аппетит.

▪ Усталость.

▪ Одышка.

▪ кашель.

▪ Тошнота и рвота.

 

Эти побочные эффекты являются менее распространенными побочными эффектами у пациентов, получающих Эрлотиниб:

▪ Инфекция

▪ Язвы во рту.

▪ зуд.

▪ Сухая кожа.

▪ Раздражение глаз.

▪ Боль в животе.

 

Не все побочные эффекты перечислены выше. Некоторые из них, которые встречаются редко (встречаются менее чем у 10% пациентов), здесь не перечислены. Однако вы всегда должны сообщать своему врачу, если у вас возникнут какие-либо необычные симптомы.

 

Справка

[1] Гао JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Дублированная таргетная терапия на основе эрлотиниба по сравнению с одним эрлотинибом при ранее пролеченном распространенном немелкоклеточном раке легкого: метаанализ 24 рандомизированных контролируемых испытания. Oncotarget. 2017 31 мая; 8 (42): 73258-73270. DOI: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22 сентября. Обзор. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Ли С.К., Дэвис Л., Ву Ю.Л., Мицудоми Т., Иноуэ А., Розелл Р., Чжоу К., Накагава К., Тонгпрасерт С., Фукуока М., Лорд С., Маршнер И., Ту Ю.К., Гралла Р.Дж., Гебски В., Мок Т. , Ян Дж. Гефитиниб или эрлотиниб в сравнении с химиотерапией при раке легкого с положительной мутацией EGFR: метаанализ данных отдельных пациентов об общей выживаемости. J Natl Cancer Inst. 2017 г. 1 июня; 109 (6). DOI: 10.1093 / jnci / djw279. Обзор. PubMed PMID: 28376144.

[3] Ян З., Хэкшоу А., Фэн К., Фу Х, Чжан И, Мао С., Тан Дж. Сравнение гефитиниба, эрлотиниба и афатиниба при немелкоклеточном раке легкого: метаанализ. Int J Cancer. 2017 г. 15 июня; 140 (12): 2805-2819. DOI: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 марта. Обзор. PubMed PMID: 28295308.

[4] «Использование Эрлотиниба (Тарцева) во время беременности». Drugs.com. 1 ноября 2019 г. Проверено 23 декабря 2019 г.

[5] «Монография по эрлотинибу для профессионалов». Drugs.com. Дата обращения 12 ноября 2019.

[6] «Таблетка гидрохлорида тарцеваэрлотиниба». DailyMed. 12 декабря 2018. Проверено 23 декабря 2019.

[7] «Пакет одобрения препарата: Тарцева (Эрлотиниб) NDA № 021743». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). 28 марта 2005 г. Дата обращения 23 декабря 2019.

[8] Раймонд Э., Фэвр С., Арман Дж. П. (2000). «Тирозинкиназа рецептора эпидермального фактора роста в качестве мишени для противоопухолевой терапии». Наркотики. 60 Дополнение 1: 15–23, обсуждение 41–2. DOI: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.