Доставка внутри США , Доставка внутри Канады , Доставка внутри Европы

Церитиниб (LDK378)

Рейтинг: категория:

Церитиниб используется для лечения пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), у которых обнаружена киназа анапластической лимфомы (ALK), опухоли которых прогрессируют или не переносят кротиниб (кризотиниб).

описание продукта

Основные характеристики

наименование товара Церитиниб (LDK378)
Номер по CAS 1032900-25-6
Молекулярная формула C28H36CIN5O3S
Молекулярный вес 558.135
Синонимы ЛДК-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Внешний вид Белый до не совсем белого порошка
Хранение и обработка Храните его при комнатной температуре, вдали от тепла и влаги.

 

Церитиниб (LDK378)Описание

Церитиниб используется для лечения пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ) с анапластической лимфомой, положительным по опухоли (ALK +), у которых ухудшилось состояние или непереносимость кризотиниба после лечения кризотинибом.

Хромосомные перестройки с участием киназы анапластической лимфомы (ALK) в качестве онкогенного фактора полностью изменили лечение немелкоклеточного рака легкого. В последнее десятилетие целевые препараты превратились в эффективную персонализированную стратегию лечения немелкоклеточного рака легких с перестройкой ALK. Ускоренное одобрение сильнодействующих ингибиторов ALK, таких как кризотиниб и недавно церитиниб (LDK378), на основе хорошо спланированных испытаний фазы I / II явилось знаменательным успехом в клинических исследованиях рака и внесло вклад в новую эру онкогенной таргетной терапии, характеризующейся элегантным дизайн клинических испытаний. Также представлены церитиниб как мощная альтернатива кризотинибу для лечения немелкоклеточного рака легких с перестройкой ALK.

 

Церитиниб (LDK378)Механизм действия

Церитиниб используется для лечения пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ), у которых обнаружена киназа анапластической лимфомы (ALK), опухоли которых прогрессируют или не переносят кротиниб (кризотиниб).

Церитиниб - селективный и мощный ингибитор киназы анапластической лимфомы (ALK). В нормальной физиологии ALK играет ключевую роль в развитии и функционировании тканей нервной системы. Однако хромосомная транслокация и слияние приводят к возникновению онкогенной формы ALK, которая участвует в прогрессировании НМРЛ. Таким образом, церитиниб подавляет этот мутировавший фермент и останавливает пролиферацию клеток, в конечном итоге останавливая прогрессирование рака. Поскольку церитиниб считается таргетной терапией рака, требуется одобренный FDA тест, чтобы определить, какие пациенты являются кандидатами на лечение церитинибом. Этот тест, разработанный компанией «Рош», представляет собой тест CDx VENTANA ALK (D5F3) и используется для выявления ALK-положительных пациентов с НМРЛ, которым будет полезно лечение церитинибом.

 

Церитиниб (LDK378)Применение

Церитиниб - это ингибитор киназы анапластической лимфомы (ALK), который в основном используется для лечения метастатического НМРЛ. Ранее он был показан только пациентам, у которых развилась устойчивость к кризотинибу, другому ALK-положительному ингибитору, но с тех пор его применение расширилось до служат в качестве основного варианта для метастатического НМРЛ.

 

Церитиниб (LDK378)Побочные эффекты и предупреждения

Серьезные побочные эффекты включают желудочно-кишечную токсичность, гепатотоксичность, интерстициальное заболевание легких, синдром удлиненного интервала QT, гипергликемию, брадикардию и панкреатит.

Наиболее частыми побочными эффектами были диарея, тошнота, повышение уровня печеночных ферментов, рвота, боли в животе, усталость, снижение аппетита и запор. Из-за риска повышения уровня ферментов печени функциональные пробы печени следует проводить каждые две недели в течение первых 9 недель лечения.

Наконец, церитиниб является как субстратом, так и мощным ингибитором фермента CYP3A4, поэтому следует тщательно контролировать лекарства, которые могут взаимодействовать с церитинибом.

 

Также сразу же позвоните своему врачу, если у вас есть:

▪ сильная диарея;

▪ головная боль, спутанность сознания, изменение психического статуса, потеря зрения, судороги (судороги);

▪ слабое мочеиспускание или его отсутствие;

▪ необычное кровотечение (кровотечение из носа, обильное менструальное кровотечение) или любое другое кровотечение, которое не прекращается;

▪ признаки желудочного кровотечения - кровавый или дегтеобразный стул, кашель с кровью или рвота, похожая на кофейную гущу;

▪ проблемы с сердцем - боль в груди, боль в челюсти или плече, отек, быстрое увеличение веса, ощущение одышки;

▪ признаки сгустка крови - внезапное онемение или слабость, проблемы со зрением или речью;

▪ проблемы с печенью - темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз);

▪ низкий уровень кальция - мышечные спазмы или сокращения, онемение или покалывание (вокруг рта или в пальцах рук и ног);

▪ повышенное кровяное давление - сильная головная боль, помутнение зрения, стук в шею или уши, беспокойство, кровотечение из носа.

Лечение рака может быть отложено или прекращено навсегда, если у вас есть определенные побочные эффекты.

 

Справка

[1] «Зикадиа (церитиниб) в капсулах для перорального применения. Полная информация о назначении »(PDF). Корпорация Novartis Pharmaceuticals. Проверено 14 февраля 2017 года.

[2] «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 71 ”(PDF). Всемирная организация здравоохранения. 2014. с. 79. Проверено 14 февраля 2017 г.

[3] «FDA одобряет церитиниб для лечения ALK-положительного рака легкого». Medscape. 29 апреля 2014 г.

[4] «Прописывающие данные» (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Проверено 2019 июня 06.

[5] «FDA расширяет одобрение Ceritinib для лечения рака легких». Национальный институт рака. 27 июня 2017.