AASraw производит порошки NMN и NRC оптом!

Афатиниб (BIBW2992)

Рейтинг: Категория:

Порошок афатиниба, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Гилотриф, представляет собой лекарство, используемое для лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ). Он принадлежит к семейству препаратов с ингибиторами тирозинкиназы и принимается внутрь.

описание продукта

Основные характеристики

наименование товара Порошок афатиниба (BIBW2992)
Номер по CAS 850140-73-7
Молекулярная формула C32H33ClFN5O11
Молекулярный вес 718.09
Синонимы 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Дималеат афатиниба в порошке;

Внешний вид Светло-желтый порошок
Хранение и обработка Сухой, темный и при температуре 0–4 ° C в течение короткого времени (от нескольких дней до недель) или при -20 ° C в течение длительного времени (от месяцев до лет).

 

Описание порошка афатиниба

Порошок афатиниба, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Гилотриф, представляет собой лекарство, используемое для лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ). Он принадлежит к семейству препаратов с ингибиторами тирозинкиназы. Его принимают внутрь. Он в основном используется для лечения случаев НМРЛ, которые содержат мутации в гене рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

Было показано, что порошок афатиниба (BIBW2992), необратимый ингибитор семейства тирозинкиназ ErbB, подавляет EGF-индуцированное фосфорилирование EGFR и пролиферацию клеток в различных клеточных линиях со сверхэкспрессией EGFR и HER2, таких как A431, NIH-3T3. -HER2, NCI-N87 и BT-474.

Компонент также широко использовался в различных моделях на животных для изучения роли EGFR / HER2. Пероральное введение порошка афатиниба ингибировало рост и выживаемость раковых клеток и подавляло регрессию опухоли в моделях ксенотрансплантата и трансгенного рака легких. Кроме того, порошок афатиниба идентифицирован как блокатор EGFR, который был одобрен для лечения пациентов с немелкоклеточным раком легкого с мутацией EGFR.

 

Механизм действия порошка афатиниба

Подобно лапатинибу и нератинибу, порошок афатиниба является ингибитором протеинкиназы, который также необратимо ингибирует киназы рецептора 2 эпидермального фактора роста человека (Her2) и рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

Порошок афатиниба активен не только против мутаций EGFR, нацеленных на ингибиторы тирозинкиназы (TKI) первого поколения, таких как эрлотиниб или гефитиниб, но и против менее распространенных мутаций, устойчивых к этим лекарствам.

Однако он не активен против мутации T790M, для которой обычно требуются препараты третьего поколения, такие как осимертиниб. Из-за его дополнительной активности против Her2, он исследуется на рак груди, а также на другие виды рака, вызванные EGFR и Her2..

 

Применение порошка афатиниба

Порошок афатиниба представляет собой пероральное биодоступное производное анилино-хиназолина и ингибитор рецепторной тирозинкиназы (RTK) семейства рецепторов эпидермального фактора роста (ErbB; EGFR) с противоопухолевой активностью.

Порошок афатиниба также является пероральным биодоступным ингибитором двойной рецепторной тирозинкиназы (RTK) с потенциальной противоопухолевой активностью. Ингибитор тирозинкиназы EGFR / HER2 BIBW 2992 необратимо связывается и ингибирует рецепторы 1 и 2 эпидермального фактора роста человека (EGFR-1; HER2), что может привести к ингибированию роста опухоли и ангиогенеза. EGFR / HER2 - это RTK, которые принадлежат к суперсемейству EGFR; оба играют важную роль в пролиферации опухолевых клеток и васкуляризации опухолей и сверхэкспрессируются во многих типах раковых клеток.

Порошок афатиниба одобрен во многих странах мира (включая США, Канаду, Великобританию и Австралию) для лечения метастатической немелкоклеточной карциномы легкого (НМРЛ), разработанный Boehringer Ingelheim. Он действует как ингибитор ангиокиназы.

 

Побочные эффекты порошка афатиниба и предупреждения

У пациентов, принимающих порошок афатиниба, часто встречаются следующие побочные эффекты (встречающиеся более чем у 30%):

▪ Диарея.

▪ Угревая сыпь (группа кожных заболеваний, напоминающих акне).

▪ Язвы во рту.

▪ Паронихия (инфекция ногтей).

▪ Сухость во рту.

 

Это менее распространенные побочные эффекты (встречающиеся в 10-29%) у пациентов, получающих порошок афатиниба:

▪ Пониженный аппетит.

▪ зуд.

▪ Снижение веса.

▪ Носовое кровотечение.

▪ Цистит (инфекция мочевого пузыря).

▪ Хейлит (воспаление губ)

▪ Лихорадка.

▪ Гипокалиемия (низкий уровень калия)

▪ Конъюнктивит (розовый глаз).

▪ Ринорея (насморк)

▪ Повышенные ферменты печени

Не все побочные эффекты перечислены выше. Некоторые из них, которые встречаются редко (встречающиеся менее чем у 10 процентов пациентов), здесь не перечислены. Всегда сообщайте своему врачу, если вы испытываете какие-либо необычные симптомы.

 

Что важно помнить о побочных эффектах порошка афатиниба:

▪ Большинство людей не испытывают всех перечисленных побочных эффектов порошка афатиниба.

▪ Побочные эффекты порошка афатиниба часто предсказуемы с точки зрения их начала, продолжительности и тяжести.

▪ Побочные эффекты порошка афатиниба почти всегда обратимы и проходят после завершения терапии.

▪ Побочные эффекты порошка афатиниба вполне поддаются лечению. Существует множество способов минимизировать или предотвратить побочные эффекты порошка афатиниба.

 

Справка

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Порошок афатиниба (BIBW 2992).]. Rev Pneumol Clin. 2014 27 мая. Pii: S0761-8417 (14) 00047-9. DOI: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub перед печатью] Обзор. Французкий язык. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Клиническая и сравнительная полезность порошка афатиниба при немелкоклеточном раке легкого. Биопрепараты. 2014 23 апреля; 8: 183-92. DOI: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Обзор. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Порошок афатиниба для лечения пациентов с EGFR-положительным немелкоклеточным раком легкого. Наркотики сегодня (Barc). 2013 сентябрь; 49 (9): 523-35. DOI: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Обзор. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Порошок афатиниба, эрлотиниб и гефитиниб в терапии первой линии аденокарциномы легкого с положительной мутацией EGFR: обзор. Онкология. 2013; 36 (9): 510-8. DOI: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 19 августа. Обзор. PubMed PMID: 24051929.

[5] Яп Т.А., Попат С. Роль порошка афатиниба в лечении немелкоклеточного рака легкого. Мнение эксперта Drug Metab Toxicol. 2013 ноя; 9 (11): 1529-39. DOI: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 28 августа. Обзор. PubMed PMID: 23985030.

[6] Дунго Р.Т., Китинг GM. Порошок афатиниба: первое глобальное одобрение. Наркотики. 2013 сентябрь; 73 (13): 1503-15. DOI: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Обзор. PubMed PMID: 23982599.

[7] Миньковский Н., Березов А. (декабрь 2008 г.). «BIBW-2992, двойной рецепторный ингибитор тирозинкиназы для лечения солидных опухолей». Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Ли Д., Амброджио Л., Шимамура Т., Кубо С., Такахаши М., Кириак Л. Р. и др. (Август 2008 г.). «BIBW2992, необратимый ингибитор EGFR / HER2, высокоэффективный в доклинических моделях рака легких». Онкоген. 27 (34): 4702–11. DOI: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.