Доставка внутри США , Доставка внутри Канады , Доставка внутри Европы

Афатиниб (BIBW2992)

Рейтинг: категория:

Афатиниб, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Гилотриф, представляет собой лекарство, используемое для лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ). Он принадлежит к семейству препаратов с ингибиторами тирозинкиназы и принимается внутрь.

описание продукта

Основные характеристики

наименование товара Афатиниб (BIBW2992)
Номер по CAS 850140-73-7
Молекулярная формула C32H33ClFN5O11
Молекулярный вес 718.09
Синонимы 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Афатиниба дималеат;

Внешний вид Светло-желтый порошок
Хранение и обработка Сухой, темный и при температуре 0–4 ° C в течение короткого времени (от нескольких дней до недель) или при -20 ° C в течение длительного времени (от месяцев до лет).

 

Афатиниб Описание

Афатиниб, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Гилотриф, представляет собой лекарство, используемое для лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ). Он принадлежит к семейству препаратов с ингибиторами тирозинкиназы. Его принимают внутрь. Он в основном используется для лечения случаев НМРЛ, которые содержат мутации в гене рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

Афатиниб (BIBW2992), необратимый ингибитор семейства тирозинкиназ ErbB, подавляет EGF-индуцированное фосфорилирование EGFR и пролиферацию клеток в различных клеточных линиях со сверхэкспрессией EGFR и HER2, таких как A431, NIH-3T3- HER2, NCI-N87 и BT-474.

Компонент также широко использовался в различных моделях на животных для изучения роли EGFR / HER2. Пероральное введение афатиниба подавляло рост и выживаемость раковых клеток и подавляло регрессию опухоли в моделях ксенотрансплантата и трансгенного рака легкого. Кроме того, афатиниб идентифицирован как блокатор EGFR, который был одобрен для лечения пациентов с немелкоклеточным раком легкого с мутацией EGFR.

 

Афатиниб Механизм действия

Подобно лапатинибу и нератинибу, афатиниб является ингибитором протеинкиназы, который также необратимо ингибирует киназы рецептора 2 эпидермального фактора роста человека (Her2) и рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).

Афатиниб активен не только против мутаций EGFR, нацеленных на ингибиторы тирозинкиназы (TKI) первого поколения, таких как эрлотиниб или гефитиниб, но и против менее распространенных мутаций, устойчивых к этим препаратам.

Однако он не активен против мутации T790M, для которой обычно требуются препараты третьего поколения, такие как осимертиниб. Из-за его дополнительной активности против Her2, он исследуется на рак груди, а также на другие виды рака, вызванные EGFR и Her2..

 

Применение афатиниба

Афатиниб представляет собой пероральное биодоступное производное анилино-хиназолина и ингибитор рецепторной тирозинкиназы (RTK) семейства рецепторов эпидермального фактора роста (ErbB; EGFR) с противоопухолевой активностью.

Афатиниб также является пероральным биодоступным ингибитором двойной рецепторной тирозинкиназы (RTK) с потенциальной противоопухолевой активностью. Ингибитор тирозинкиназы EGFR / HER2 BIBW 2992 необратимо связывается и ингибирует рецепторы 1 и 2 эпидермального фактора роста человека (EGFR-1; HER2), что может привести к ингибированию роста опухоли и ангиогенеза. EGFR / HER2 - это RTK, которые принадлежат суперсемейству EGFR; оба играют важную роль в пролиферации опухолевых клеток и васкуляризации опухолей и сверхэкспрессируются во многих типах раковых клеток.

Афатиниб одобрен во многих странах мира (включая США, Канаду, Великобританию и Австралию) для лечения метастатической немелкоклеточной карциномы легкого (НМРЛ), разработанный Boehringer Ingelheim. Он действует как ингибитор ангиокиназы.

 

Побочные эффекты афатиниба и предупреждения

У пациентов, принимающих афатиниб, часто встречаются следующие побочные эффекты (встречающиеся более чем у 30%):

▪ Диарея.

▪ Угревая сыпь (группа кожных заболеваний, напоминающих акне).

▪ Язвы во рту.

▪ Паронихия (инфекция ногтей).

▪ Сухость во рту.

 

Это менее частые побочные эффекты (встречающиеся в 10-29%) у пациентов, получающих афатиниб:

▪ Пониженный аппетит.

▪ зуд.

▪ Снижение веса.

▪ Носовое кровотечение.

▪ Цистит (инфекция мочевого пузыря).

▪ Хейлит (воспаление губ)

▪ Лихорадка.

▪ Гипокалиемия (низкий уровень калия)

▪ Конъюнктивит (розовый глаз).

▪ Ринорея (насморк)

▪ Повышенные ферменты печени

Не все побочные эффекты перечислены выше. Некоторые из них, которые встречаются редко (встречающиеся менее чем у 10 процентов пациентов), здесь не перечислены. Всегда сообщайте своему врачу, если вы испытываете какие-либо необычные симптомы.

 

Что важно помнить о побочных эффектах афатиниба:

▪ Большинство людей не испытывают всех перечисленных побочных эффектов афатиниба.

▪ Побочные эффекты афатиниба часто предсказуемы с точки зрения их начала, продолжительности и тяжести.

▪ Побочные эффекты афатиниба почти всегда обратимы и проходят после завершения терапии.

▪ Побочные эффекты афатиниба вполне поддаются лечению. Существует множество способов минимизировать или предотвратить побочные эффекты афатиниба.

 

Справка

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Афатиниб (BIBW 2992).]. Rev Pneumol Clin. 2014 27 мая. Pii: S0761-8417 (14) 00047-9. DOI: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub перед печатью] Обзор. Французкий язык. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Клиническая и сравнительная полезность афатиниба при немелкоклеточном раке легкого. Биопрепараты. 2014 23 апреля; 8: 183-92. DOI: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Обзор. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib для лечения пациентов с EGFR-положительным немелкоклеточным раком легкого. Наркотики сегодня (Barc). 2013 сентябрь; 49 (9): 523-35. DOI: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Обзор. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, Schuler M. Афатиниб, эрлотиниб и гефитиниб в терапии первой линии аденокарциномы легких с положительной мутацией EGFR: обзор. Онкология. 2013; 36 (9): 510-8. DOI: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 19 августа. Обзор. PubMed PMID: 24051929.

[5] Яп Т.А., Попат С. Роль афатиниба в лечении немелкоклеточной карциномы легких. Мнение эксперта Drug Metab Toxicol. 2013 ноя; 9 (11): 1529-39. DOI: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 28 августа. Обзор. PubMed PMID: 23985030.

[6] Дунго Р.Т., Китинг GM. Афатиниб: первое глобальное одобрение. Наркотики. 2013 сентябрь; 73 (13): 1503-15. DOI: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Обзор. PubMed PMID: 23982599.

[7] Миньковский Н., Березов А. (декабрь 2008 г.). «BIBW-2992, двойной рецепторный ингибитор тирозинкиназы для лечения солидных опухолей». Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Ли Д., Амброджио Л., Шимамура Т., Кубо С., Такахаши М., Кириак Л. Р. и др. (Август 2008 г.). «BIBW2992, необратимый ингибитор EGFR / HER2, высокоэффективный в доклинических моделях рака легких». Онкоген. 27 (34): 4702–11. DOI: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.