AASraw производит порошки NMN и NRC оптом!

Afatinib

 

  1. Что такое афатиниб?
  2. Когда нам нужен афатиниб?
  3. Как действует афатиниб?
  4. Был ли афатиниб одобрен FDA? Конечно
  5. Какой риск / побочные эффекты несет Афатиниб?
  6. Какие еще исследования об афатинибе?

 

Что Is Afatinib?

Афатиниб (CAS: 439081-18-2) - препарат таргетной терапии, также известный как Гиотриф. Он используется для лечения немелкоклеточного рака легких (НМРЛ), который начал распространяться за пределы легких или на другие части тела. Его также можно использовать для лечения других видов рака в рамках клинических испытаний.

Лучше всего читать эту информацию вместе с нашей общей информацией о раке легких или типе рака, который у вас есть. Ваш врач поговорит с вами об этом лечении и его возможных побочных эффектах, прежде чем вы дадите согласие (согласие) на лечение. Во время лечения вы будете посещать онколога или медсестру. Именно это мы имеем в виду, когда упоминаем врача или медсестру в этой информации.

 

Когда нам нужно Afatinib

Афатиниб можно использовать для лечения немелкоклеточного рака легких (НМРЛ), который имеет:

♦ Распространение на окружающие ткани (местно)

♦ Распространение на другие части тела (распространенное или метастатическое).

Афатиниб работает только при раке с аномальной формой белка, называемого рецептором эпидермального фактора роста (EGFR). Тесты проводятся на раковых клетках из биопсии или предыдущей операции, чтобы проверить уровень EGFR. Это скажет вашему врачу, подойдет ли вам и афатиниб.

 

Каким Afatinib Работа?

Афатиниб - мощный и селективный необратимый блокатор семейства ErbB. Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных членами семейства ErbB EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 и ErbB4.

В частности, афатиниб ковалентно связывается с киназными доменами EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) и HER4 (ErbB4) и необратимо ингибирует аутофосфорилирование тирозинкиназы, что приводит к подавлению передачи сигналов ErbB. Определенные мутации в EGFR, включая неустойчивые мутации в его киназном домене, могут приводить к усилению аутофосфорилирования рецептора, что приводит к активации рецептора, иногда в отсутствие связывания лиганда, и могут поддерживать пролиферацию клеток при NSCLC. Неустойчивые мутации определяются как мутации, происходящие в экзонах, составляющих киназный домен EGFR, которые приводят к повышенной активации рецептора, и эффективность которых предсказывается 1) клинически значимым уменьшением опухоли с рекомендованной дозой афатиниба и / или 2) ингибированием клеточной пролиферации. или фосфорилирование тирозинкиназы EGFR в концентрациях афатиниба, устойчивых при рекомендованной дозировке в соответствии с утвержденными методами. Наиболее часто встречающимися из этих мутаций являются замены L21R экзона 858 и делеции экзона 19.

Более того, афатиниб продемонстрировал ингибирование аутофосфорилирования и / или пролиферации in vitro клеточных линий, экспрессирующих EGFR дикого типа, а также тех, которые экспрессируют выбранные делеционные мутации EGFR в 19-м экзоне, мутации L21R в экзоне 858 или другие, менее распространенные неустойчивые мутации, при достигнутых концентрациях афатиниба. у пациентов. Кроме того, афатиниб ингибировал in vitro пролиферацию клеточных линий, сверхэкспрессирующих HER2.

AASraw - профессиональный производитель Афатиниба.

Пожалуйста, нажмите здесь для получения информации о расценках: пустойПишите нам

 

Что Afatinib Утверждено FDA? Конечно

Одобрение обеспечивает новый вариант лечения второй линии для пациентов со вторым по величине подтипом немелкоклеточных клеток. рак легких (НМРЛ), что составляет около 20-30% случаев НМРЛ

Одобрение основано на результатах исследования LUX-Lung 8, которое показало значительно улучшенную общую выживаемость и выживаемость без прогрессирования по сравнению с Tarceva (эрлотиниб) у пациентов с плоскоклеточным раком легкого.

Aфатиниб уже одобрен в более чем 60 странах для лечения пациентов с определенными типами НМРЛ с положительной мутацией EGFR

Afatinib

Какой риск/Побочные эффекты Есть ли Afatinib Приносить? 

Что важно помнить о побочных эффектах афатиниба:

▪ Большинство людей не испытывают всех перечисленных побочных эффектов афатиниба.

▪ Побочные эффекты афатиниба часто предсказуемы с точки зрения их начала, продолжительности и тяжести.

▪ Побочные эффекты афатиниба почти всегда обратимы и проходят после завершения терапии.

▪ Побочные эффекты афатиниба вполне поддаются лечению. Существует множество способов минимизировать или предотвратить побочные эффекты афатиниба.

 

У пациентов, принимающих афатиниб, часто встречаются следующие побочные эффекты (встречающиеся более чем у 30%):

▪ Диарея.

▪ Угревая сыпь (группа кожных заболеваний, напоминающих акне).

▪ Язвы во рту.

▪ Паронихия (инфекция ногтей).

▪ Сухость во рту.

 

Это менее частые побочные эффекты (встречающиеся в 10-29%) у пациентов, получающих афатиниб:

▪ Пониженный аппетит.

▪ зуд.

▪ Снижение веса.

▪ Носовое кровотечение.

▪ Цистит (инфекция мочевого пузыря).

▪ Хейлит (воспаление губ)

▪ Лихорадка.

▪ Гипокалиемия (низкий уровень калия)

▪ Конъюнктивит (розовый глаз).

▪ Ринорея (насморк)

▪ Повышенные ферменты печени

Не все побочные эффекты перечислены выше. Некоторые из них, которые встречаются редко (встречающиеся менее чем у 10 процентов пациентов), здесь не перечислены. Всегда сообщайте своему врачу, если вы испытываете какие-либо необычные симптомы.

 

О каких еще исследованиях Afatinib?

 Афатиниб (BIBW 2992) при немелкоклеточном раке легкого

Афатиниб (BIBW 2992), новое производное анилина-хиназолина, необратимо и равноценно воздействует на внутреннюю киназную активность всех активных членов семейства рецепторов ErbB. Доклинические результаты показывают, что афатиниб эффективен на моделях рака легких, включая модели с мутациями рецептора EGF (EGFR), устойчивыми к обратимым ингибиторам EGFR первого поколения. Афатиниб изучается в программе LUX-Lung, которая будет оценивать афатиниб как препарат первой линии у пациентов с мутациями, активирующими EGFR (LUX-Lung 2, 3 и 6), и как препарат второй или третьей линии для пациентов. приобрели устойчивость к гефитинибу и / или эрлотинибу (LUX-Lung 1, 4 и 5). LUX-Lung 1 и 2 продемонстрировали в своих соответствующих целевых группах значительное повышение уровня контроля над заболеванием на 58 и 86%, соответственно, и значительное продление выживаемости без прогрессирования заболевания. В настоящее время продолжаются дальнейшие клинические испытания фазы III для оценки афатиниба в комбинации с паклитакселом (LUX-Lung 5) и сравнения с цисплатином / пеметрекседом (LUX-Lung 3) или цисплатином / гемцитабином (LUX-Lung 6).

AASraw - профессиональный производитель Афатиниба.

Пожалуйста, нажмите здесь для получения информации о расценках: пустойПишите нам

 

 Афатиниб при местнораспространенных и метастатических хордомах

Это испытание фазы 2, изучающее эффективность таргетный противораковый препарат называется афатиниб. Афатиниб ингибирует белок EGFR, который, как полагают, участвует в росте опухолей хордомы. Это исследование разработано специально для пациентов с хордомой 18 лет и старше с рецидивирующими или метастатическими опухолями. В настоящее время он открыт в Медицинском центре Лейденского университета (LUMC) и в больнице Университетского колледжа Лондона (UCLH), а в ближайшие месяцы он откроется в Istituto dei Nazionale Tumori (INT) в Милане. Основными исследователями этого исследования являются д-р Ханс Гелдерблом из LUMC, д-р Сильвия Стаккиотти из INT и д-р Сандра Штраус из UCLH.

Рецептор эпидермального фактора роста (EGFR) - это белок, обнаруженный на поверхности определенных клеток по всему телу. Обычно EGFR помогает регулировать рост клеток и играет роль в заживлении ран. При некоторых формах рака, включая большинство хордом, EGFR становится сверхактивным, что приводит к неконтролируемому размножению раковых клеток.

Препараты, блокирующие EGFR, называемые «ингибиторами EGFR», одобрены для лечения нескольких различных типов рака. Афатиниб - ингибитор EGFR, который в настоящее время одобрен для лечения немелкоклеточного рака легкого и проходит испытания на других типах опухолей.

Было показано, что несколько ингибиторов EGFR замедляют или останавливают рост клеток хордомы и опухолей хордомы у мышей. Из всех протестированных ингибиторов EGFR афатиниб оказался наиболее эффективным на моделях хордомы на мышах. В некоторых моделях мышей он замедлял рост опухолей, в то время как в других он заставлял опухоли значительно сокращаться. Это исследование направлено на определение того, может ли афатиниб уменьшить или остановить рост опухолей хордомы у пациентов с рецидивирующим или метастатическим заболеванием.

 

Справка

[1] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (на немецком языке)

[2] Spreitzer H (13 мая 2008 г.). «Neue Wirkstoffe - Товок». Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (10/2008): 498.

[3] Ли Д., Амброджио Л., Шимамура Т., Кубо С., Такахаши М., Кириак Л. Р. и др. (Август 2008 г.). «BIBW2992, необратимый ингибитор EGFR / HER2, высокоэффективный на доклинических моделях рака легких». Онкоген. 27 (34): 4702–11. DOI: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] «Гиотриф: EPAR - информация о продукте» (PDF). Европейское агентство по лекарственным средствам. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 октября 2013 г. Проверено 28 января 2014 г.

[5] Кобаяси Ю., Тогаши Ю., Ятабэ Ю., Мидзуучи Х., Джангчул П., Кондо С. и др. (Декабрь 2015 г.). «Мутации в экзоне 18 EGFR при раке легких: молекулярные предикторы повышенной чувствительности к афатинибу или нератинибу по сравнению с TKI первого или третьего поколения». Клинические исследования рака. 21 (23): 5305–13. DOI: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Лин Н.Ю., Винер Е.П., Уитли Д., Кэри Л.А., Хьюстон С., Мендельсон Д. и др. (Июнь 2012 г.). «Исследование фазы II афатиниба (BIBW 2992), необратимого семейного блокатора ErbB, у пациентов с HER2-положительным метастатическим раком молочной железы, прогрессирующим после трастузумаба». Исследование и лечение рака груди. 133 (3): 1057–65. DOI: 10.1007 / s10549-012-2003-у. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 Лайк
98 Просмотров

Вам также может понравиться

Комментарии закрыты.