Доставка по США , Доставка по Канаде , Доставка по Европе

Эпакадостат (INCB024360) порошок

Рейтинг:
5.00 из 5 на основании 1 рейтинг клиентов
SKU: 1204669-58-8. категория:

AASraw имеет синтетическую и производственную способность от грамма до массового порядка порошка Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), в соответствии с регулированием CGMP и отслеживаемой системой контроля качества.

описание продукта

Epacadostat (INCB024360) порошковое видео


Эпакадостат (INCB024360) порошок Персонажи

Имя: Порошок эпакадостата (INCB024360)
CAS: 1204669-58-8
Молекулярная формула: C11H13BrFN7O4S
Молекулярная масса: 438.23
Точка плавления: 151-153 ° C
Температура хранения: -20 ° C Морозильник
Цвет: Белый до не совсем белого порошка


Epacadostat (INCB024360) порошок в использовании

имен

Порошок эпакадостата; Ингибитор IDO 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Эпакадостат порошок Использование

Порошок эпакадостата представляет собой пероральный доступный гидроксиамидин и ингибитор 2,3-диоксигеназы индоламина (IDO1) с потенциальной иммуномодулирующей и противоопухолевой активностью. Epacadostat порошковые мишени и связывается с IDO1, ферментом, ответственным за окисление триптофана в кинуренин. Путем ингибирования IDO1 и уменьшения кинуренина в опухолевых клетках INCB024360 увеличивает и восстанавливает пролиферацию и активацию различных иммунных клеток, включая дендритные клетки (DC), NK-клетки и Т-лимфоциты, а также продукцию интерферона (IFN) и снижение в связанных с опухолью регуляторных Т-клетках (Tregs). Активация иммунной системы, которая подавляется во многих раковых образованиях, может препятствовать росту экспрессирующих IDO1 опухолевых клеток. IDO1 сверхэкспрессируется различными типами опухолевых клеток и DC.

Порошок INCB024360 использовался в испытаниях, изучающих лечение HL, меланомы, глиобластомы, меланомы слизистой оболочки и карциномы яичников, среди прочих.

Предупреждение о порошке INCB024360

Эти данные подтверждают веру Incyte в механизм действия порошка Epacadostat. Опухоли активируют фермент IDO1, чтобы уйти от иммунной системы. Порошок эпакадостата подавляет этот фермент, чтобы набрать это уклонение, помогая иммунной системе поразить опухоль с ее полной силой. Хотя для подтверждения гипотезы требуется больше данных, это может иметь последствия для борьбы за рынок иммуно-онкологии.

Данные Incyte хорошо сочетаются с комбинацией Opdivo Bristol-Myers и Yervoy, которая получила одобрение FDA в начале прошлого года на основе PFS 11.5 месяцев у пациентов с продвинутой меланомой.

Есть основания полагать, что небольшая разница между результатами PFS, полученными в результате клинических испытаний, в конечном итоге перейдет в край для Incyte. В исследовании Bristol-Myers участвовали пациенты, не получавшие лечение, в то время как некоторые пациенты в исследовании Incyte ранее лечились. Инфекционная субпопуляционная терапия Incyte еще не достигла медианной PFS, но показатели, достигнутые в шесть, 12 и 18 месяцах, свидетельствуют о том, что она улучшает результат Opdivo-Yervoy.

Incyte также может указать на данные о безопасности, чтобы утверждать, что его комбинация может улучшить ситуацию в Бристоле-Майерсе. Последнее обновление сообщило, что 17% пациентов страдали третьей степенью или худшими побочными явлениями, связанными с лечением. Это выгодно отличается от результатов, полученных в результате комбинации Bristol-Myers, которая в обновлении в начале этого года была связана со скоростью 58% третьего или четырех побочных эффектов.

Дальнейшие инструкции

Порошок эпакадостата является ингибитором индоламина 2,3-диоксигеназы 1 (IDO1) с величиной IC50 7.1 nM в клетках HeLa, которая демонстрирует небольшую активность против родственных ферментов IDO2 или триптофана 2,3-диоксигеназы (TDO) .1 Было показано, что он способствует T и рост естественных киллерных клеток, чтобы увеличить продукцию IFN-γ и уменьшить превращение в регуляторные T (Treg) -подобные клетки в системе сокультивирования аллогенных лимфоцитов человека либо с дендритными клетками, либо с опухолевыми клетками. 1 Epacadostat порошок также может ингибировать опухоль рост опухолевых мышей в зависимости от лимфоцитов.

Орально доступный гидроксиамидин и ингибитор индоламина 2,3-диоксигеназы (IDO1) с потенциальной иммуномодулирующей и противоопухолевой активностью. INCB024360 и связывается с IDO1, ферментом, ответственным за окисление триптофана в кинуренин. Ингибируя IDO1 и уменьшая кинуренин в опухолевых клетках, порошок Epacadostat увеличивает и восстанавливает пролиферацию и активацию различных иммунных клеток, включая дендритные клетки (DCs), NK-клетки и Т-лимфоциты, а также продукцию интерферона (IFN) и снижение связанных с опухолью регуляторных Т-клеток (Tregs). Активация иммунной системы, которая подавляется во многих раковых образованиях, может препятствовать росту экспрессирующих IDO1 опухолевых клеток. IDO1 сверхэкспрессируется различными типами опухолевых клеток и DC. Проверяйте активные клинические испытания с использованием этого агента.

Индоламин 2,3-диоксигеназа 1 (IDO1) является ключевым иммуносупрессивным ферментом, который модулирует противоопухолевый иммунный ответ, способствуя регуляторной генерации Т-клеток и блокируя эффекторную активацию Т-клеток, тем самым способствуя росту опухоли, позволяя раковым клеткам избегать иммунного наблюдения. Порошок эпакадостата представляет собой исследуемый, сильнодействующий и селективный пероральный ингибитор фермента IDO1, который регулирует иммунную микроокружность опухоли, тем самым восстанавливая эффективные противоопухолевые иммунные ответы. В одноруких исследованиях комбинация порошка INCB024360 и ингибиторов иммунной контрольной точки показала доказательство концепции у пациентов с неоперабельной или метастатической меланомой. В этих исследованиях порошок INCB024360 в сочетании с ингибитором CTLA-4 ipilimumab или ингибитором PD-1 KEYTRUDA улучшал скорость ответа по сравнению с исследованиями только ингибиторов иммунной контрольной точки.

Объединение ингибитора IDO. Эпокадостат с ниволумабом (Opdivo) продемонстрировал многообещающие признаки активности пациентов с плоскоклеточной карциномой головы и шеи (SCCHC) и пациентов с меланомой, согласно результатам исследования I / II фазы ECHO-204, представленного на ежегодное собрание 2017 ASCO.

Комбинация продемонстрировала объективную частоту ответа (ORR) 63% и полную скорость ответа (CR) 5% для пациентов с наименее обработанной меланомой в многорычажном открытом исследовании. В тех, кто имеет SCCHC, ORR был 23%, а коэффициент CR был 3%. Комбинация неэффективна у пациентов, не имеющих выбора, с раком яичников и колоректальным раком (CRC).

«Порошок INCB024360 плюс ниволумаб был активен в фазе II меланомы и плоскоклеточной карциномы головных и шейных когорт», - сказал соавтор исследования Карл Д. Льюис, доктор медицинских наук, доцент кафедры медицинской онкологии Университета Колорадо Anschutz Medical Campus. «Ответ наблюдался независимо от выражения PD-L1 и статуса ВПЧ. Все ответы продолжались при отсечении данных ».

В фазе I части исследования доза Epacadostat порошка была увеличена с 25 мг два раза в день до 300 мг два раза в день. В фазе II пациенты получали 100 мг два раза в день и 300 мг дважды в день дозу Epacadostat. Первоначально Nivolumab вводили в количестве 3 мг / кг каждые 2 недель, который был переключен на 240 мг IV каждые 2 недель в фазе II фазы исследования. Результаты, представленные в ASCO для обеспечения безопасности, были получены из обеих частей исследования, в то время как результаты эффективности были получены только от когорты фазы II.

Для пациентов с необработанной меланомой (N = 40) ORR с дозой 100-мг (n = 6) порошка INCB024360 составлял 100%, который полностью состоял из частичных ответов. При дозе 300-mg (n = 34) ORR составлял 56%, а коэффициент CR составлял 6%. Частота борьбы с болезнью (DCR, ORR плюс стабильная болезнь) составляла 85%. У пациентов с PD-L1-положительными опухолями (n = 7) ORR был 71% по сравнению с 29% в отрицательной группе PD-L1 (n = 7). Все ответы продолжались со средней продолжительностью 16 + недель.

В группе SCCHN, в которой пациенты получали ≤2 предшествующие линии терапии, ORR с дозой 100-мг (n = 7) порошка Epacadostat составлял 14%, CR не было, а DCR составлял 61%. В группе 300-mg (n = 24) ORR был 25%, с 1 CR и DCR 71%. У пациентов с PD-L1-положительными опухолями (n = 10) был ORR 30%, а у пациентов с отрицательными опухолями (n = 8) был ORR 13%. Все ответы продолжались при анализе со средой, превышающей 24 + недели.

У 29 пациентов с раком яичников ORR был 14%, а DCR составлял 31%. Был 1 CR у пациента с наивным наихудшим лечением, BRCA-отрицательным, PD-L1-положительным заболеванием. У пациентов 26 с CRC у пациентов с микросателлитной нестабильностью (MSI) был ORR 25%, а у пациентов с устойчивостью к микросателлиту не было ответа.

«Порошок INCB024360 плюс ниволумаб не демонстрировали сигнал эффективности в невыбранных популяциях рефрактерного рака яичников и пациентов с CRC», - сказал Льюис о результатах. Что касается будущих исследований, то он отметил, что «предварительные результаты безопасности и эффективности подтверждают дальнейшее исследование порошков ниволумаба и эпакадостата у пациентов с наименьшей степенью риска с меланомой и у пациентов с SCCHN».

Эпакадостат сырой порошок

Минимальный заказ 10грамм.
Запрос на нормальное количество (в пределах 1kg) может быть отправлен через 12 часов после оплаты.
Для более крупного заказа (внутри 1kg) можно отправить в рабочие дни 3 после оплаты.

INCB024360 порошковый маркетинг

Будет предоставлено в ближайшее время.


Как купить порошок Epacadostat: купить порошок INCB024360 от AASraw

1.Чтобы связаться с нами по электронной почте система запросов или онлайн-скайппредставитель службы поддержки клиентов (CSR).
2.Чтобы предоставить нам ваше запрашиваемое количество и адрес.
3.Our CSR предоставит вам котировку, срок оплаты, номер для отслеживания, способы доставки и предполагаемую дату прибытия (ETA).
4.Payment сделано, и товар будет отправлен в 12 часов (для заказа в 10kg).
5.Товары получены и дают комментарии.


Более подробная информация о соответствующих продуктах,Добро пожаловать, нажмите здесь.


=

COA

ЯМР

Порошок Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Рецепты

Рецепты сырого порошка эпакадостата:

Для запроса нашего Customer Customeritive (CSR) для получения более подробной информации, для справки.

Рекомендации и цитаты продуктов

Купить Epacadostat (INCB024360) Порошок: передовые исследования от AASraw реагентов

Обзор 1 для Эпакадостат (INCB024360) порошок

  1. Номинальный 5 из 5

    Aasraw -

    Эпакадостат (INCB024360) гениальный порошок

Добавить отзыв

Ваш электронный адрес не будет опубликован. Обязательные поля помечены *