Доставка по США , Доставка по Канаде , Доставка по Европе

Бортезомиб порошок (179324-69-7)

Рейтинг:
5.00 из 5 на основании 1 рейтинг клиентов
SKU: 179324-69-7. категория:

AASraw имеет синтез и производственную способность от грамма до массового порядка порошка Бортезомиба (179324-69-7), в соответствии с регулированием CGMP и системой контроля качества отслеживания.

Bortezomib является противораковым лекарственным средством и первым терапевтическим ингибитором протеасомы, который должен использоваться у людей. Протеасомы представляют собой клеточные комплексы, которые разрушают белки. В некоторых раках белки, которые обычно убивают раковые клетки, разрушаются слишком быстро. Бортезомиб прерывает этот процесс и позволяет этим белкам убивать раковые клетки. Он одобрен в США и Европе для лечения рецидивирующей множественной миеломы и лимфомы мантийных клеток. При множественной миеломе полные клинические ответы были получены у пациентов с иначе резистентным или быстро прогрессирующим заболеванием.

описание продукта

Видео порошка Бортезомиба


Порошок Бортезомиба основные персонажи

Имя: Порошок Бортезомиба
CAS: 179324-69-7
Молекулярная формула: C19H25BN4O4
Молекулярная масса: 384.24
Точка плавления: 122-124 ° C
Температура хранения: -20 ° C Морозильник
Цвет: Белый от белого Кристаллический порошок


Сырье Бортезомиб порошок в использовании

имен

Борная кислота, Велькада, Неомиб, Бортекад

Бортезомиб порошок Применение

Бортезомиб-порошок представляет собой противораковое лекарство и первый терапевтический ингибитор протеасомы, который должен использоваться у людей. Протеасомы представляют собой клеточные комплексы, которые разрушают белки. В некоторых раках белки, которые обычно убивают раковые клетки, разрушаются слишком быстро. Препарат Бортезомиба прерывает этот процесс и позволяет этим белкам убивать раковые клетки. Он одобрен в США и Европе для лечения рецидивирующей множественной миеломы и лимфомы мантийных клеток. При множественной миеломе полные клинические ответы были получены у пациентов с иначе резистентным или быстро прогрессирующим заболеванием.

Атом бора в сыром порошке Бортезомиба связывает каталитический сайт протеасомы 26S с высокой аффинностью и специфичностью. В нормальных клетках протеасома регулирует экспрессию и функцию белка путем деградации убиквитильных белков, а также очищает клетку аномальных или неправильно скопленных белков. Клинические и доклинические данные подтверждают роль в сохранении бессмертного фенотипа клеток миеломы, а данные клеточной культуры и ксенотрансплантата поддерживают аналогичную функцию при опухолях с твердой опухолью. Хотя многие механизмы, вероятно, будут задействованы, ингибирование протеасом может предотвратить деградацию проапоптотических факторов, тем самым инициируя запрограммированную гибель клеток в неопластических клетках. Недавно было обнаружено, что порошок Бортезомиба вызвал быстрое и резкое изменение уровней внутриклеточных пептидов, которые продуцируются протеасомой. [8] Было показано, что некоторые внутриклеточные пептиды являются биологически активными, и поэтому эффект исходного порошка Бортезомиба на уровни внутриклеточных пептидов могут способствовать биологическим и / или побочным эффектам препарата.

Порошок Бортезомиба связан с периферической невропатией у 30% пациентов; иногда это может быть болезненно. Это может быть хуже у пациентов с ранее существовавшей нейропатией. Кроме того, миелосупрессия, вызывающая нейтропения и тромбоцитопения, также может возникать и ограничиваться дозой. Однако эти побочные эффекты обычно мягкие по сравнению с трансплантацией костного мозга и другими вариантами лечения для пациентов с прогрессирующим заболеванием. Порошок порошка Бортезомиба связан с высоким уровнем черепицы, хотя профилактический ацикловир может снизить риск этого. Сообщалось также о остром интерстициальном нефрите.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются гастро-кишечные (GI) эффекты и астения.

Противораковые эффекты сырого порошка Бортезомиба в качестве одного агента были продемонстрированы в моделях ксенотрансплантатов множественной миеломы, лейкемии Т-клеток взрослых, легких, груди, предстательной железы, поджелудочной железы, головы и шеи и рака толстой кишки, а также в меланоме. Оральный порошок Бортезомиба 1.0 мг / кг ежедневно в течение дней 18 вызывает задержки роста опухоли, а также уменьшение количества метастазов в модели рака легких Льюиса. Бортезомиб-порошок в разовой дозе до 5 мг / кг значительно уменьшал выживающую фракцию опухолевых клеток молочной железы. Бортезомиб-порошок 1.0 мг / кг, назначаемый еженедельно для недель 4, уменьшает рост опухоли с помощью 60% в моделях мышиного ксенотрансплантата рака предстательной железы. 1.0 мг / кг введения порошкового порошка Бортезомиба в течение 4 недель приводит к уменьшению Xenum% или 72% роста ксенотрансплантатов мышиного рака поджелудочной железы, а также к увеличению апоптоза опухолевых клеток. 84 mg / kg Обработка порошком Бортезомиба приводит к значительному ингибированию роста ксенотрансплантата плазмоцитомы человека, увеличению апоптоза опухолевых клеток и общей выживаемости и снижению ангиогенеза опухоли.

Предупреждение о Бортезомиб сырой порошок

Ориентация на путь ubiquitin-proteasome стала рациональным подходом к лечению рака человека. Основываясь на положительных доклинических и клинических исследованиях, исходный порошок Бортезомиба впоследствии был одобрен для клинического применения в качестве лечения на переднем крае для недавно диагностированных пациентов с множественной миеломой и для лечения рецидивирующей / рефрактерной множественной миеломы и лимфомы мантийных клеток, для которой этот препарат имеет стать основным продуктом лечения. Утверждение порошка Бортезомиба Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) стало важной вехой в качестве первого ингибитора протеасом, который должен быть применен при лечении злокачественных заболеваний. Сырье порошка Бортезомиба показало положительную клиническую выгоду либо отдельно, либо как часть комбинированной терапии для индуцирования хемо- / радиосенсибилизации или преодоления резистентности к лекарственным средствам. Одним из основных механизмов порошка Бортезомиба, связанного с его противоопухолевой активностью, является усиление NOXA, которое является проапоптотическим белком, и NOXA может взаимодействовать с антиапоптотическими белками подсемейства Bcl-2 Bcl-XL и Bcl-2, и результат при апоптотической гибели клеток в злокачественных клетках. Другим важным механизмом сырого порошка Бортезомиба является подавление сигнального пути NF-κB, что приводит к снижению регуляции его антиапоптотических генов-мишеней. Хотя большая часть успеха, достигнутого с порошком Бортезомиба, была в гематологических злокачественных новообразованиях, ее влияние на солидные опухоли было менее чем обнадеживающим. Кроме того, широко распространенное клиническое использование порошка Бортезомиба по-прежнему препятствует появлению дозирующих токсичность, лекарственной устойчивости и интерференции некоторыми природными соединениями. Эти результаты могут помочь врачам в улучшении клинического использования порошка Bortezomib и побудить основных ученых к созданию ингибиторов протеасомы следующего поколения, которые расширяют спектр эффективности и дают более длительный клинический ответ у больных раком. Другие желательные применения для применения ингибиторов протеасомы включают в себя разработку ингибиторов против специфических лигаз E3, которые действуют на ранней стадии пути ubiquitin-proteasome, и открытие менее токсичных и новых ингибиторов протеасомы из натуральных продуктов и традиционных лекарств, которые могут предоставить более жизнеспособные кандидаты на лекарства для лечения рака и лечения больных раком в будущем.

Дальнейшие инструкции

Бортезомиб-порошок является лекарственным средством, которое ингибирует протеасом 26S млекопитающих. Путь ubiquitin-proteasome играет существенную роль в регулировании внутриклеточной концентрации конкретных белков, тем самым поддерживая гомеостаз в клетках. Ингибирование протеасомы 26S предотвращает этот целевой протеолиз, который может влиять на несколько сигнальных каскадов внутри клетки. Это нарушение нормальных гомеостатических механизмов может привести к гибели клеток. Эксперименты показали, что порошок Бортезомиба является цитотоксичным для различных типов раковых клеток in vitro. Порошок порошка Бортезомиба вызывает задержку роста опухоли in vivo в моделях неклинической опухоли, включая множественную миелому. Опухолевые клетки, то есть быстро делящиеся клетки, по-видимому, более чувствительны к ингибированию протеасом.

Порошок Бортезомиба является обратимым ингибитором химотрипсиноподобной активности протеасомы 26S в клетках млекопитающих. Протеасома 26S представляет собой большой белковый комплекс, который деградирует убиквитинированные белки. Активный сайт протеасомы имеет активность хилотрипсина, трипсиноподобного и постглутамилпептидного гидролиза. Протеасома 26S деградирует различные белки, критические для выживаемости раковых клеток, такие как циклины, супрессоры опухолей, BCL-2 и ингибиторы циклинзависимой киназы. Ингибирование этих деградации сенсибилизирует клетки к апоптозу. Сырье Бортезомиба является мощным ингибитором протеасом 26S, который сенсибилизирует активность при делении множественной миеломы и лейкозных клеток, тем самым вызывая апоптоз. Кроме того, порошок Бортезомиба, по-видимому, повышает чувствительность раковых клеток к традиционным противораковым агентам (например, гемцитабин, цисплатин, паклитаксел, иринотекан и радиация).

Бортезомиб сырой порошок

Минимальный заказ 10грамм.
Запрос на нормальное количество (в пределах 1kg) может быть отправлен через 12 часов после оплаты.
Для более крупного заказа (внутри 1kg) можно отправить в рабочие дни 3 после оплаты.

Сырье Бортезомиб Порошок Маркетинг

Будет предоставлено в ближайшее время.


Как купить Бортезомиб порошок от AASraw

1.Чтобы связаться с нами по электронной почте система запросов или онлайн-скайппредставитель службы поддержки клиентов (CSR).
2.Чтобы предоставить нам ваше запрашиваемое количество и адрес.
3.Our CSR предоставит вам котировку, срок оплаты, номер для отслеживания, способы доставки и предполагаемую дату прибытия (ETA).
4.Payment сделано, и товар будет отправлен в 12 часов (для заказа в 10kg).
5.Товары получены и дают комментарии.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОТКАЗ ОТ ОТВЕТСТВЕННОСТИ:

Этот материал продается только для исследовательских целей. Условия продажи применяются. Не для потребления человеком, а также для медицинского, ветеринарного или домашнего использования.


=

COA

ЯМР

Порошок Бортезомиба (179324-69-7) hplc≥98% | AASRA R & D реагенты

Рецепты

Бортезомиб Сырье Рецепты:

Для запроса нашего Customer Customeritive (CSR) для получения более подробной информации, для справки.

Рекомендации и цитаты продуктов

Это все, что вам нужно знать о Бортезомибе